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六類降壓藥:作用特點、臨床選擇和注意事項

來源:新浪微博
時間:2018-07-13
點擊數:2839

作者:@李青大夫來源:新浪微博

臨床工作中,經常遇到患者提出這樣的疑問:這么多降壓藥,我該怎么使用?不只是患者不知道怎么用,一些非專科醫生也可能不知道降壓藥的合理使用。

前一段時間,曾經在我科住院的一個老年患者春節后回來復查,自訴春節期間和春節后血壓特別高,無論怎么都控制不住。

這個老爺子不到70歲,高血壓20余年,近兩年血壓維持在180 mmHg左右,稍一激動就到200 mmHg。去年因雙下肢水腫、血肌酐升高住院治療,診斷為高血壓性腎臟病,慢性腎衰竭,腎性高血壓,腎性貧血。給苯磺酸氨氯地平+坎地沙坦+氫氯噻嗪聯合降壓治療,以及糾正貧血、保腎等治療,血壓逐漸降至140/90 mmHg以下,而且觀察幾天很平穩,好轉出院。

回家后,出院帶的藥用完了,就到附近的診所開藥。診所的醫生告訴他,已經發生了腎衰就不能再用“沙坦”了,所以給他換成了硝苯地平控釋片。

過了兩天,他的血壓就開始逐漸升高,高壓達160~180 mmHg。他又去找該醫生,醫生就給他開了硝苯地平片,囑其高了就吃一片,但過不了半天,血壓又上去了,而且可能更高。如此幾天,感覺頭非常的難受。因為春節,不方便來醫院看病,所以一直挺到節后上班來診。

該患者為高血壓引起了腎臟病,腎臟病又導致腎性高血壓,原發性高血壓和繼發性高血壓糾纏到一起,非常難控制,往往需要3種以上的降壓藥,而且要大劑量使用。他出院后的血壓升高和波動,用藥不合理是一個原因。

那究竟怎樣選擇降壓藥呢?

目前,臨床使用的降壓藥大致分為六類,差不多10年發明一類新藥。根據上市時間,降壓藥分為:

一、α受體阻斷劑

1940s上市,代表藥為特拉唑嗪

通過阻斷腎上腺素α受體,直接擴張血管而降壓。降壓作用比較強,但血壓下降后反射性引起心率增快,個別患者因此誘發心絞痛。最大的副作用是體位性低血壓(臥位或蹲位突然站立等體位改變時出現低血壓甚至虛脫)。因其副作用大,臨床不作為一線降壓藥,較少使用。但對腎性高血壓等難治性高血壓,還可以使用。

二、利尿劑

1950s上市,代表藥物氫氯噻嗪。利尿劑大體分為4種:

1、噻嗪類:代表藥氫氯噻嗪;

2、袢利尿劑:呋塞米、托拉塞米等;

3、醛固酮拮抗劑:也稱保鉀利尿劑,代表藥螺內酯;

4、滲透利尿劑:甘露醇。

鈉攝入過多是高血壓的一個主要原因,而且體內過多的鈉抑制某些降壓藥的療效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿,而是為了排鈉。利尿劑是降壓治療的基礎用藥,幾乎能和其它任何降壓藥聯合使用。

1、氫氯噻嗪的利尿作用較緩,但排鈉作用不差,所以是降壓用利尿劑的首選藥。氫氯噻嗪的用量為每日12.5 mg~25 mg(半片~1片),如果加大劑量,降壓的作用未增加,但低血鉀的風險就會加大。一些ARB類降壓藥比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片等就是在制藥時加入了12.5mg的氫氯噻嗪片,以增加降壓效果。

2、第三種利尿劑螺內酯的利尿作用也比較緩,是醛固酮增多癥引起的繼發性高血壓的特效治療藥物。因其減少鉀的排泄,可抵消其它利尿劑導致的低血鉀,常與噻嗪類利尿劑聯合使用,既可增加利尿效果,又可避免血鉀紊亂。長期單獨使用可能引起高血鉀。注意:螺內酯可引起男性乳房發育等女性化傾向,所以年輕男性高血壓患者使用要慎重。

3、第二種袢利尿劑的利尿作用非常強,用于嚴重水腫、心衰等的利尿治療,常引起低血鉀,所以一般不用于降壓治療。

4、第四種滲透利尿劑不能用于降壓治療。

5、此外,吲噠帕胺片也是一種利尿劑,通過排鈉和緩解血管痙攣而降壓。

注意:利尿劑可干擾尿酸的排泄,因而可以誘發痛風發作。

三、β受體阻斷劑

1960s上市,代表藥物美托洛爾。

腎上腺素受體分為 3 種類型, 即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布于心肌,激動可引起心率增快和心肌收縮力增加;β2受體分布于支氣管,激動可引起支氣管擴張;β3受體主要分布于脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解。β受體阻斷劑就是阻斷上述的作用,引起與激動相反的效果,比如心率減慢、心肌收縮力下降、支氣管痙攣等。

β受體阻斷劑目前分為三代:

1、第一代,為非選擇性β-受體阻斷劑。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體,不但引起心率減慢、血壓下降,還能引起支氣管痙攣,誘發哮喘,還干擾糖代謝,導致血糖升高。降壓能力不強,副作用卻不少,所以這一類藥基本上已被淘汰。

2、第二代,選擇性的阻斷β1受體,代表藥為美托洛爾,其它還有阿替洛爾,比索洛爾等。可降低血壓,減慢心率,對氣管和血糖沒有影響,是目前β-受體阻斷劑的主力軍,可優先選擇。

3、第三代,也是非選擇性β-受體阻斷劑,但添加了α-受體阻斷劑,拮抗了第一代藥的副作用,而且降壓效果更好,是β-受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。

β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護作用,對以舒張壓(低壓)高為主的高血壓可優先選擇使用。此外,對焦慮癥引起的高血壓,以及精神因素占主要作用的高血壓可優先選擇。

β-受體阻斷劑的絕對禁忌證是II度以上房室傳導阻滯。

四、鈣通道阻滯劑

1970s上市,也叫鈣拮抗劑,由于這類藥的藥名中都有“地平”二字,所以通俗稱地平類,代表藥氨氯地平

通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,直接擴張血管,使血壓降低。

CCB是一個大家族,成員眾多,“性別、年齡、性格”等各不相同。概括起來,目前分為老少三代。

第一代:代表藥硝苯地平。這類藥起效快,藥效維持時間短,需要每天服用3次。服用后血壓很快降低,但由于血管迅速擴張,病人常常感到頭痛頭暈,面紅耳赤,心跳加快。硝苯地平由于起效快、失效快的特點,即使每日服用三次,血壓也很難平穩。而且長期單獨使用硝苯地平降壓容易引起猝死,所以,硝苯地平已經被禁用于長期降壓使用。現在多用于惡性高血壓和特別高的血壓臨時降壓使用,但現在認為即使這樣,它也是不安全的,所以盡量避免使用。

第二代:為了克服硝苯地平的缺點,一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣,以延長藥物的釋放時間,達到作用持續時間延長,副作用減少的目的。這就是第二代藥物,包括硝苯地平控釋片,硝苯地平緩釋片。每天服用1~2次。猝死的副作用沒有了,但面紅耳赤等副作用還存在,長期使用還會出現牙齦增生、下肢輕度水腫等。此類藥物不能掰成兩半服用。

第三代:代表藥物氨氯地平,半衰期長達35~50小時,是目前所有的降壓藥中維持時間最長的降壓藥。因此不需要緩釋或控釋,每日服用一次就可以,而且24小時平穩控制血壓。它的吸收和療效不受患者胃腸道功能和食物的影響,也可以和絕大多數藥物一起服用,還可以掰成兩半服用。另外,由于它的作用持續時間很長,病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。因此是最常用的CCB,也是目前最常用的降壓藥之一。

五、血管緊張素轉換酶抑制劑

1980s上市。由于這類藥的藥名中都有“普利”二字,所以通俗稱普利類,代表藥貝那普利、福辛普利,其它還有卡托普利,依那普利,賴諾普利,雷米普利,培哚普利等。

血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質,是引起高血壓的“主角”之一。ACEI通過抑制血管緊張素II的生成,以此來降血壓。此外,ACEI還可以擴張腎小球的出球小動脈,以及抑制腎組織內的血管緊張素II,所以,除了降壓之外,ACEI還有另外兩個獨立的作用:降尿蛋白和延緩腎損害(保腎)。因為這兩個作用,ACEI是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物。

ACEI的副作用有干咳、血鉀升高、血肌酐升高等副作用。東亞人干咳的發生率尤其高,一些人常常因為干咳而不得不停藥。這也是這類藥上市之初非常火,后來逐漸被冷落的原因。血鉀升高和血肌酐升高的發生率并不高,但一旦發生比較危險,所以更受關注。

六、血管緊張素受體阻斷劑

1990s上市。由于這類藥的藥名中都有“沙坦”二字,所以通俗稱沙坦類,代表藥纈沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦,其它還有氯沙坦,替米沙坦,奧美沙坦等。

該類藥是目前最新上市的降壓藥,可以說個個都是精品。

也是針對血管緊張素II,所以,高血壓指南中都是將二者相提并論,使用中任選其一。不過,二者不同的是,ACEI抑制血管素II的生成,而ARB阻斷血管緊張素II的作用,以此來降血壓。

和ACEI一樣,ARB也有降壓、降尿蛋白、保腎等三大作用,適應癥也和ACEI一樣,但ARB比ACEI要安全的多,沒有干咳的副作用,血鉀和血肌酐升高的副作用也要輕的多。所以,ARB逐漸取代了ACEI也是情理中的事情。

最初認為,血肌酐>265 umol/L就不能使用ACEI,血肌酐>350 umol/L就不能使用ARB,甚至有人誤認為只要血肌酐升高就不能使用這兩類藥物。這也是故事開頭那個社區醫生讓患者停用坎地沙坦的原因。后來大量的資料證實,這些擔心都是多余的。血肌酐值已不再是禁忌,但要監測血肌酐的變化,如果使用過程中血肌酐升高>30%應該減量,如果升高大于50%就應該停藥。

其它的情況,比如血鉀大于5.5 mmol/L,或者孕婦,或者雙側腎動脈狹窄,都不能使用ACEI和ARB。

此外,ACEI和ARB不能合用。

總結

一、血壓控制的最高境界應該是:

1、平穩降壓:意思是要平穩的把血壓降下來,不能讓血壓波動。只有長效藥才有此功效,所以,必須使用長效藥降壓;

2、控制達標:一般人血壓降到140/90 mmHg以下,腎病、糖尿病等降到130/80 mmHg以下才叫達標。不達標,并發癥就難以控制;

3、器官保護:治療高血壓,僅僅把血壓降下來還是遠遠不夠的,還應該保護心、腦、腎等重要器官,避免并發癥。一般認為,CCB、ACEI、ARB和β-受體阻斷劑有器官保護作用。

二、降壓藥使用的幾個原則:

1、個體化用藥:不能朋友、鄰居、親家用什么藥好,你就選擇什么藥。應根據每個人的身體狀況和病情,在醫生的指導下選擇使用降壓藥;

2、選擇長效藥:第三代CCB、ACEI、ARB都是長效藥。長效藥用藥簡單,每日一次用藥即可,不易發生漏服現象,所以患者更容易接受。而且長效藥藥效維持時間長,能保持血壓平穩控制。

3、聯合用藥:除非早期高血壓單一用藥之外,一般提倡2~3種降壓藥聯合使用。這樣副作用小,療效好。如果一種藥血壓控制不好,應加品種不加量,一味的加量,療效未必增加多少,副作用卻明顯增加

4、按時吃藥:藥物的維持時間都是固定的,按時吃藥能夠使血液中藥物的濃度保持穩定,當然血壓也能保持穩定。切忌按需吃藥——血壓高了吃藥,血壓正常了就不吃。如果這樣,血壓總是處于波動中,而并發癥大多在血壓波動時發生。

本文來自萬藥網:www.nqmajp.live

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